Sulfonylharnstoffe sind eine Gruppe von Medikamenten, die als orale Hypoglykämika bezeichnet werden. Das heißt, sie senken die Blutzuckerwerte und werden aus diesem Grund bei der Behandlung von Diabetes mellitus bei Erwachsenen eingesetzt, der nicht von Insulin abhängig ist. Sie werden oral verabreicht.
Diabetes mellitus ist eine Krankheit, bei der die Insulinproduktion oder die Rezeptoren für dieses Hormon versagen. Glukose benötigt Insulin, um in viele Gewebe zu gelangen, beispielsweise in die Skelettmuskulatur. Wenn Insulin versagt, kann Glukose nicht in den Blutkreislauf gelangen und sich dort ansammeln.
Infolgedessen steigen die Blutzuckerwerte an, aber die Verfügbarkeit von Glukose für Gewebe nimmt ab. Dies führt zu einem Gefühl von Müdigkeit, Hunger, Durst, erhöhtem Urinausstoß und in vielen Fällen zu Gewichtsverlust..
Es gibt zwei Arten von Diabetes, Typ I und Typ II. Typ-I-Diabetes kann nur mit Insulin (insulinabhängig) behandelt werden, da der Körper es nicht mehr produziert. Es wird auch als jugendlicher Diabetes bezeichnet, da er normalerweise früh im Leben auftritt.
Typ-II-Diabetes oder Diabetes bei Erwachsenen wird durch eine Abnahme der Insulinsekretion oder durch Probleme mit Insulinrezeptoren verursacht. Diese Art von Diabetes kann mit Sulfonylharnstoffen behandelt werden.
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Sulfonylharnstoffe werden zur Senkung des Blutzuckerspiegels verwendet, dh sie sind hypoglykämische Arzneimittel. Dieser Effekt wird durch Erhöhung des Insulinspiegels erreicht. Es wird bei Patienten mit Typ-II-Diabetes oder Diabetes bei Erwachsenen angewendet.
Sie sind Medikamente, die im Magen-Darm-Trakt gut resorbiert werden und daher oral verabreicht werden. Alle Sulfonylharnstoffe werden in der Leber metabolisiert und die Endprodukte dieses Metabolismus werden im Urin ausgeschieden..
Die hypoglykämische Wirkung von Sulfonylharnstoffen wurde 1942 bei Versuchstieren versehentlich entdeckt. Anschließend wurde ihre Verwendung als orale Hypoglykämika erweitert und das erste Medikament dieser Gruppe, das für diesen Zweck verwendet wurde, war Carbutamid.
Das Carbutamid Es wurde aufgrund seiner schädlichen Auswirkungen auf das Knochenmark abgesetzt, ermöglichte jedoch die Entwicklung einer großen Gruppe sogenannter Sulfonylharnstoffe der "ersten Generation". Seitdem wurden mehr als 20 Medikamente in dieser Gruppe entwickelt und ihre Verwendung hat sich auf der ganzen Welt verbreitet..
Derzeit gibt es zwei Hauptgruppen von Sulfonylharnstoffen: 1) die Sulfonylharnstoffe der ersten Generation und 2) die Sulfonylharnstoffe der zweiten Generation. Letztere sind in ihrer hypoglykämischen Wirkung etwa 100-mal stärker als die erste Generation.
Der Wirkungsmechanismus dieser Arzneimittel besteht darin, die Sekretion von Insulin (Hormon) aus den β-Zellen der Bauchspeicheldrüse (endokriner Teil der Bauchspeicheldrüse) zu stimulieren. Während dies den Insulinspiegel im Plasma erhöht, verringern diese Medikamente auch den Leberstoffwechsel des Hormons..
Diese Effekte werden als kurzfristige (akute) Wirkung des Arzneimittels aufgezeichnet. Bei chronischer Anwendung dieser Arzneimittel nimmt jedoch die stimulierende Wirkung der Pankreaszellen deutlich ab, die Wirkung auf die Verringerung des Blutzuckerspiegels jedoch.
Die Erklärung für dieses Phänomen ist nicht vollständig geklärt. Zum einen wird angenommen, dass Insulin eine größere Wirkung auf Ihre Zielorgane hat. Andererseits verringert eine chronische Hyperglykämie die Insulinsekretion aufgrund einer toxischen Wirkung, und eine Senkung des Blutzuckers verringert diese Wirkung..
Die akute Wirkung von Sulfonylharnstoffen auf Pankreas-β-Zellen tritt auf, weil sie an einen ATP-sensitiven Kaliumkanal binden und diesen blockieren. Dies depolarisiert die Zelle (regt an) und erhöht den Kalziumeintrag durch spannungsgesteuerte Kanäle und initiiert die Insulinsekretion..
Die Wirkung der chronischen Verwendung von Sulfonylharnstoffen scheint mit einer Herunterregulierung dieser Pankreas-β-Zelloberflächenrezeptoren einherzugehen. Wenn die chronische Verabreichung abgebrochen wird, wird die akute Reaktion der β-Zellen auf Sulfonylharnstoffe wiederhergestellt.
Bei Patienten mit Typ-II-Diabetes unter Verwendung von Sulfonylharnstoffen wurde ein Anstieg der Konzentration von Insulinrezeptoren in Monozyten (Blutzellen), Adipozyten (Fettzellen) und Erythrozyten (roten Blutkörperchen) beobachtet. Eine Abnahme der Glukoneogenese in der Leber wurde ebenfalls berichtet..
Die hepatische Glukoneogenese ist die Synthese von Glukose, die die Leber aus nicht glykosidischen Substanzen herstellt.
Derzeit sind Nebenwirkungen bei der Verabreichung von Sulfonylharnstoffen nicht sehr häufig. Sie haben eine ungefähre Inzidenz von 4% bei Patienten, die Sulfonylharnstoffe der ersten Generation verwenden, und etwas weniger bei Patienten, die Sulfonylharnstoffe der zweiten Generation verwenden..
Sulfonylharnstoffe können eine Hypoglykämie verursachen, einschließlich eines hypoglykämischen Komas. Dies kann insbesondere bei älteren Patienten mit schlechter Leber- und Nierenfunktion und unter Verwendung von langwirksamen Sulfonylharnstoffen auftreten..
Sulfonylharnstoffe können nach ihrer Halbwertszeit klassifiziert werden, um das Risiko einer Hypoglykämie zu verringern. Je kürzer die Halbwertszeit ist, desto geringer ist das Risiko einer Hypoglykämie und umgekehrt. Notfälle aus diesem Grund werden mit einer intravenösen Infusion von Glucoselösungen behandelt.
Die gleichzeitige Anwendung von Sulfonylharnstoffen mit Sulfonamiden, Dicoumarol, Salicylaten, Ethanol, Phenylbutazon oder Clofibrat potenziert die Wirkung von Sulfonylharnstoffen und erhöht das Risiko einer Hypoglykämie.
Andere Nebenwirkungen, die mit der Verwendung von Sulfonylharnstoffen einhergehen können, sind:
- Übelkeit und Erbrechen
-Gelbtönung der Schleimhäute
-Agranulozytose (eine signifikante Abnahme der Anzahl weißer Blutkörperchen)
-Hämolytische oder aplastische Anämien (Abnahme der roten Blutkörperchen aufgrund von Zerstörung bzw. mangelnder Produktion)
-Überempfindlichkeitsreaktionen (allergische Reaktionen)
-Dermatologische Reaktionen (Hautprobleme)
Sulfonylharnstoffe werden in zwei große Gruppen eingeteilt: erste und zweite Generation. Die wichtigsten und am häufigsten verwendeten Mitglieder jeder Gruppe sind unten aufgeführt. Ihre Handelsnamen sind in der beigefügten Liste für jede Komponente jeder Gruppe in Klammern aufgeführt..
Zu den Sulfonylharnstoffen der ersten Generation gehören die Tolbutamid, das Acetohexamid, das Tolazamid und der Chlorpropamid. Die zweite Generation, die mächtiger sind, umfasst die Glyburid oder Glibenclamid, Glipizid, Gliclazid Y. Glimepirid.
Einige Handelsnamen sind enthalten. Der generische Name ist fett und kursiv dargestellt.
Tolbutamid (ORINASE Tabletten von 250 und 500 mg)
Acetohexamid (DYMELOR 500 mg Tabletten)
Tolazamid (TOLINASE 100.250 UND 500 mg Tabletten)
Chlorpropamid (DIABENESE 100 und 250 mg Tabletten)
Einige Handelsnamen sind enthalten. Der generische Name ist fett und kursiv dargestellt.
Gliburid oder Glibenclamid (MICRONASE und DIABETA 1,25, 2,5 und 5 mg Tabletten, GLYNASE 1,5, 3 und 6 mg Tabletten)
Glipizid (GLUCOTROL, SINGLOBEN 5 UND 10 mg Tabletten)
Gliclazid (DIAMICRON 60 mg)
Glimepirid (AMARYL 2 und 4 mg)
Es gibt kommerzielle Präsentationen, die etwas Sulfonylharnstoff mit anderen oralen Antidiabetika kombinieren, die nicht in dieser Liste enthalten waren.
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