Das Membranrezeptoren Sie sind eine Art von zellulären Rezeptoren, die sich auf der Oberfläche der Plasmamembran von Zellen befinden und es ihnen ermöglichen, chemische Substanzen nachzuweisen, die von Natur aus die Membran nicht passieren können.
Im Allgemeinen sind Membranrezeptoren integrale Membranproteine, die auf den Nachweis chemischer Signale wie Peptidhormone, Neurotransmitter und bestimmter trophischer Faktoren spezialisiert sind. Einige Medikamente und Toxine können auch an diese Rezeptortypen binden.
Sie werden nach der Art der intrazellulären Kaskade klassifiziert, an die sie gekoppelt sind und die den endgültigen Effekt auf die entsprechende Zelle bestimmen, die als Zielzelle oder Zielzelle bezeichnet wird..
Somit wurden drei große Gruppen beschrieben: diejenigen, die an Ionenkanäle gebunden sind, diejenigen, die an Enzyme gebunden sind und diejenigen, die an Protein G gebunden sind. Die Bindung von Liganden an Rezeptoren erzeugt eine Konformationsänderung im Rezeptor, die eine intrazelluläre Signalkaskade in der Zielzelle auslöst.
Die an die Membranrezeptoren gekoppelten Signalketten ermöglichen es, die Signale zu verstärken und vorübergehende oder dauerhafte Reaktionen oder Veränderungen in der Zielzelle zu erzeugen. Diese intrazellulären Signale werden zusammen als "Signaltransduktionssystem" bezeichnet..
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Die Funktion von Membranrezeptoren und anderen Rezeptortypen im Allgemeinen besteht darin, die Kommunikation von Zellen untereinander so zu ermöglichen, dass die verschiedenen Organe und Systeme eines Organismus koordiniert arbeiten, um die Homöostase aufrechtzuerhalten und darauf zu reagieren freiwillige und automatische Befehle des Nervensystems.
Somit kann ein chemisches Signal, das auf die Plasmamembran wirkt, eine verstärkte Modifikation verschiedener Funktionen innerhalb der biochemischen Maschinerie einer Zelle auslösen und eine Vielzahl spezifischer Reaktionen auslösen.
Durch das Signalverstärkungssystem kann ein einzelner Stimulus (Ligand) sofortige und indirekte vorübergehende Änderungen und langfristige Änderungen erzeugen, wodurch beispielsweise die Expression einiger Gene in der Zielzelle modifiziert wird.
Zelluläre Rezeptoren werden entsprechend ihrer Position in Membranrezeptoren (solche, die in der Zellmembran exponiert sind) und intrazelluläre Rezeptoren (die zytoplasmatisch oder nuklear sein können) eingeteilt..
Es gibt drei Arten von Membranrezeptoren:
- An Ionenkanäle gebunden
- Verbunden mit Enzymen
- G-Protein verknüpft
Sie werden auch als ligandengesteuerte Ionenkanäle bezeichnet und sind Membranproteine, die aus 4 bis 6 Untereinheiten bestehen und so zusammengesetzt sind, dass sie einen zentralen Kanal oder eine Pore verlassen, durch die Ionen von einer Seite der Membran gelangen.
Diese Kanäle kreuzen die Membran und haben ein extrazelluläres Ende, an dem sich die Bindungsstelle für den Liganden befindet, und ein anderes intrazelluläres Ende, das in einigen Kanälen einen Gate-Mechanismus aufweist. Bestimmte Kanäle haben eine intrazelluläre Ligandenstelle.
Diese Rezeptoren sind auch Transmembranproteine. Sie haben ein extrazelluläres Ende, das die Bindungsstelle für den Liganden darstellt, und das mit ihrem intrazellulären Ende ein Enzym assoziiert hat, das durch die Bindung des Liganden an den Rezeptor aktiviert wird.
G-Protein-gekoppelte Rezeptoren haben einen indirekten Mechanismus für die Regulation der intrazellulären Funktionen von Zielzellen, an dem Wandlermoleküle beteiligt sind, die als GTP-bindende oder bindende Proteine oder G-Proteine bezeichnet werden..
Alle diese G-Protein-verknüpften Rezeptoren bestehen aus einem Membranprotein, das die Membran sieben Mal durchquert und als metabotrope Rezeptoren bezeichnet wird. Hunderte von Rezeptoren, die mit verschiedenen G-Proteinen verbunden sind, wurden identifiziert.
In Rezeptoren, die an Ionenkanäle gebunden sind, erzeugt die Bindung des Liganden an den Rezeptor eine Konformationsänderung in der Struktur des Rezeptors, die ein Gate modifizieren, die Wände des Kanals näher oder weiter auseinander bewegen kann. Dies verändert den Durchgang von Ionen von einer Seite der Membran zur anderen..
An Ionenkanäle gebundene Rezeptoren sind größtenteils spezifisch für einen Ionentyp, weshalb Rezeptoren für K + -, Cl-, Na + -, Ca ++ - Kanäle usw. beschrieben wurden. Es gibt auch Kanäle, die zwei oder mehr Arten von Ionen passieren lassen.
Die meisten enzymgebundenen Rezeptoren assoziieren mit Proteinkinasen, insbesondere dem Enzym Tyrosinkinase. Diese Kinasen werden aktiviert, wenn der Ligand an seiner extrazellulären Bindungsstelle an den Rezeptor bindet. Kinasen phosphorylieren spezifische Proteine in der Zielzelle und modifizieren deren Funktion.
G-Protein-verknüpfte Rezeptoren aktivieren Kaskaden biochemischer Reaktionen, die letztendlich die Funktion verschiedener Proteine in der Zielzelle verändern..
Es gibt zwei Arten von G-Proteinen, nämlich die heterotrimeren G-Proteine und die monomeren G-Proteine. Beide sind inaktiv an GDP gebunden, aber wenn der Ligand an den Rezeptor gebunden ist, wird GDP durch GTP ersetzt und das G-Protein aktiviert..
In heterotrimeren G-Proteinen dissoziiert die an GTP gebundene α-Untereinheit vom ßγ-Komplex, wobei das G-Protein aktiviert bleibt. Sowohl die an GTP gebundene α-Untereinheit als auch das freie ßγ können die Antwort vermitteln.
Monomere G-Proteine oder kleine G-Proteine werden auch Ras-Proteine genannt, da sie erstmals in einem Virus beschrieben wurden, das bei Ratten sarkomatöse Tumoren hervorruft..
Wenn sie aktiviert sind, stimulieren sie Mechanismen, die hauptsächlich mit dem vesikulären Verkehr und den Funktionen des Zytoskeletts zusammenhängen (Modifikation, Umbau, Transport usw.)..
Der Acetylcholinrezeptor, der an einen Natriumkanal gebunden ist, der sich bei Bindung an Acetylcholin öffnet und eine Depolarisation der Zielzelle verursacht, ist ein gutes Beispiel für Membranrezeptoren, die an Ionenkanäle gebunden sind. Zusätzlich gibt es drei Arten von Glutamatrezeptoren, die ionotrope Rezeptoren sind..
Glutamat ist einer der wichtigsten exzitatorischen Neurotransmitter im Nervensystem. Seine drei Arten von ionotropen Rezeptoren sind: NMDA-Rezeptoren (N-Methyl-D-Aspartat), AMPA (α-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolpropionat) und Kainat (Säurekainsäure).
Ihre Namen leiten sich von den Agonisten ab, die sie aktivieren, und diese drei Arten von Kanälen sind Beispiele für nicht selektive exzitatorische Kanäle, da sie den Durchgang von Natrium und Kalium und in einigen Fällen von geringen Mengen Calcium ermöglichen..
Beispiele für enzymgebundene Rezeptoren sind der Insulinrezeptor, die TrK-Rezeptorfamilie oder Neurotrophinrezeptoren und die Rezeptoren für einige Wachstumsfaktoren..
Zu den wichtigsten G-Protein-gekoppelten Rezeptoren gehören muskarinische Acetylcholinrezeptoren, β-adrenerge Rezeptoren, Rezeptoren des olfaktorischen Systems, metabotrope Glutamatrezeptoren, Rezeptoren für viele Peptidhormone und Rhodopsinrezeptoren des Netzhautsystems..
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